Pronex-20

Esomeprazole একটি প্রোটন পাম্প ইনহিবিটর। এটি পাকস্থলীর আস্তরণের প্যারাইটাল কোষে অবস্থিত H+/K+-ATPase এনজাইম (প্রোটন পাম্প) নির্দিষ্টভাবে বন্ধ করে দিয়ে পাকস্থলীর অ্যাসিড কমায়। Esomeprazole হলো omeprazole-এর S-আইসোমার এবং এটিই প্রোটন পাম্প ইনহিবিটরের প্রথম একক অপটিক্যাল আইসোমার। র্যাসেমিক প্রোটন পাম্প ইনহিবিটরের তুলনায় এটি অ্যাসিড আরও ভালোভাবে নিয়ন্ত্রণ করে।

শোষণ

Esomeprazole ক্যাপসুলে esomeprazole magnesium-এর এন্টেরিক-কোটেড পেলেট থাকে। মুখে খাওয়ার পর রক্তের প্লাজমায় ওষুধের সর্বোচ্চ মাত্রা (Cmax) পৌঁছাতে সময় লাগে (Tmax) প্রায় 1.5 ঘণ্টা। মাত্রা বাড়ানোর সাথে সমানুপাতিক হারে Cmax বাড়ে। মাত্রা 20 mg থেকে 40 mg করলে প্লাজমা ঘনত্ব-সময় রেখার নিচের ক্ষেত্রফল (AUC) তিন গুণ হয়। দিনে একবার করে বারবার সেবন করলে সিস্টেমিক বায়োঅ্যাভেইলেবিলিটি প্রায় 90% হয়, অথচ একবার সেবনের পর তা 64%। খালি পেটে খাওয়ার তুলনায় খাবারের সাথে খেলে একবার সেবনের পর AUC 33-53% কমে যায়। তাই Esomeprazole খাবারের অন্তত এক ঘণ্টা আগে খাবেন।

বিতরণ

Esomeprazole-এর প্রায় 97% রক্তের প্লাজমা প্রোটিনের সাথে যুক্ত থাকে। 2 থেকে 20 mmol/L ঘনত্বের মধ্যে এই বন্ধন একই থাকে। সুস্থ স্বেচ্ছাসেবকদের ক্ষেত্রে স্টেডি স্টেটে আপাত ভলিউম অব ডিস্ট্রিবিউশন প্রায় 16 L।

বিপাক

Esomeprazole লিভারে সাইটোক্রোম P450 (CYP) এনজাইম সিস্টেমের মাধ্যমে ব্যাপকভাবে বিপাক হয়। এর বিপাকজাত উপাদানগুলোর অ্যাসিড কমানোর কোনো ক্ষমতা নেই। বিপাকের বেশির ভাগ CYP2C19 আইসোএনজাইমের উপর নির্ভর করে, যা হাইড্রক্সি ও ডেসমিথাইল মেটাবোলাইট তৈরি করে। বাকিটা CYP3A4-এর উপর নির্ভর করে, যা সালফোন মেটাবোলাইট তৈরি করে।

নিঃসরণ

Esomeprazole-এর প্লাজমা এলিমিনেশন হাফ-লাইফ প্রায় 1 থেকে 1.5 ঘণ্টা। মূল ওষুধের 1%-এরও কম প্রস্রাবের সাথে বের হয়। মুখে খাওয়া মাত্রার প্রায় 80% নিষ্ক্রিয় মেটাবোলাইট হিসেবে প্রস্রাবের সাথে বের হয়, আর বাকিটা নিষ্ক্রিয় মেটাবোলাইট হিসেবে মলের সাথে পাওয়া যায়।

অ্যান্টিমাইক্রোবিয়ালের সাথে কম্বিনেশন থেরাপি

Esomeprazole magnesium 40 mg দিনে একবার, clarithromycin 500 mg দিনে 2 বার এবং amoxicillin 1000 mg দিনে 2 বার, একসাথে 7 দিন দেওয়া হয়। এই ত্রি-ওষুধ কম্বিনেশনের সময় শুধু esomeprazole দেওয়ার তুলনায় esomeprazole-এর গড় স্টেডি-স্টেট AUC 70% এবং Cmax 18% বেড়ে যায়। Clarithromycin ও amoxicillin ত্রি-ওষুধ কম্বিনেশনে দিলে যা হয়, এককভাবে দিলেও ফার্মাকোকাইনেটিক বৈশিষ্ট্য প্রায় একই থাকে। শুধু clarithromycin দেওয়ার তুলনায় ত্রি-ওষুধ থেরাপির সময় 14-hydroxyclarithromycin-এর গড় AUC 19% এবং Cmax 22% বাড়ে। 14-hydroxyclarithromycin-এর এই বাড়তি উপস্থিতি ক্লিনিক্যালি গুরুত্বপূর্ণ বলে ধরা হয় না।

গর্ভাবস্থা: গর্ভবতী নারীদের ক্ষেত্রে এসোমেপ্রাজল ব্যবহার নিয়ে পর্যাপ্ত নিয়ন্ত্রিত গবেষণা নেই। তবে প্রাণীর ওপর করা গবেষণায় গর্ভস্থ ভ্রূণের বিকাশে কোনো প্রভাব দেখা যায়নি।

বুকের দুধ খাওয়ানো: এসোমেপ্রাজল বুকের দুধে যায় কি না, তা জানা নেই। চিকিৎসক যদি মনে করেন ওষুধটি অপরিহার্য, তাহলে এটি সেবনের সময় বুকের দুধ খাওয়ানো বন্ধ রাখতে হবে।

Paediatric use: The safety and effectiveness of esomeprazole in paediatric patients have not been established.

Geriatric use: No overall differences in safety and efficacy have been observed between elderly and younger people. Other clinical experience reported so far hasn't found differences in response either. Still, greater sensitivity in some older people cannot be ruled out.

Hepatic insufficiency: No dose adjustment is recommended for patients with mild to moderate hepatic insufficiency. In severe hepatic insufficiency, however, the dose should not go above 20 mg once daily.

Renal insufficiency: The pharmacokinetics of Esomep in patients with renal impairment are not expected to differ from those in healthy volunteers, because less than 1% of Esomep is excreted unchanged in the urine.

A single oral dose of Esomep at 510 mg/kg, which is about 103 times the human dose on a body surface area basis, was lethal to rats. The main signs of acute toxicity were reduced motor activity, changes in respiratory frequency, tremor, ataxia and intermittent clonic convulsions.

There have been no reports of overdose with Esomep, and no specific antidote is known. Esomep is extensively protein bound, so dialysis is not expected to remove it. If an overdose does happen, treatment should be symptomatic and supportive. As with any overdose, the possibility that more than one drug was taken should be considered.

Keep Esomeprazole in a dry place at a temperature not above 30°C. Protect it from light and moisture. Keep it out of reach of children.