Sparfloxacin

স্পারফ্লক্সাসিন (Sparfloxacin) একটি বিস্তৃত-পরিসরের অ্যান্টিব্যাকটেরিয়াল ওষুধ। এটি ব্যাকটেরিয়ার DNA gyrase ও topoisomerase IV নামের উৎসেচক আটকে দেয়। শ্বাসনালি ও ফুসফুসে সংক্রমণ ঘটাতে পারে, এমন অনেক ধরনের ব্যাকটেরিয়াকে এটি মেরে ফেলে। বহু ক্লিনিক্যাল ট্রায়ালে ব্যাকটেরিয়াজনিত সংক্রমণের চিকিৎসায় এটি নিরাপদ ও কার্যকর বলে দেখা গেছে। পরীক্ষাগারে (in vitro) কিছু গ্রাম-পজিটিভ জীবাণুর বিরুদ্ধে এটি অন্য ফ্লুরোকুইনোলোনের চেয়ে বেশি কার্যকর পাওয়া গেছে। এই জীবাণুগুলো হলো Streptococcus pneumoniae ও Staphylococcus aureus। এ ছাড়া Mycobacteria এবং Chlamydia প্রজাতির বিরুদ্ধেও এটি বেশি কার্যকর।

শোষণ (Absorption): Quinoflox মুখে খাওয়ার পর ভালোভাবে শোষিত হয়। মুখে খাওয়া ডোজের পরম জৈব-প্রাপ্যতা (absolute oral bioavailability) 92%। 400 mg-এর একটি ডোজ খাওয়ার পর রক্তরসে স্পারফ্লক্সাসিনের সর্বোচ্চ গড় ঘনত্ব ছিল প্রায় 1.3 (±0.2) µg/mL। একই ডোজের পর কার্ভের নিচের ক্ষেত্রফল (AUC) ছিল প্রায় 34 (±6.8) µg·hr/mL। প্রথম দিনে দৈনিক ডোজের দ্বিগুণ লোডিং ডোজ দিলে রক্তে স্থিতিশীল ঘনত্ব (steady-state) প্রথম দিনেই পাওয়া যায়। 200 mg ডোজের ক্ষেত্রেও রক্তরসে সর্বোচ্চ ঘনত্ব পৌঁছায় খাওয়ার 3 থেকে 6 ঘণ্টার মধ্যে। গড়ে সময়টা প্রায় 4 ঘণ্টা। দুধ বা খাবারের সঙ্গে, এমনকি বেশি চর্বিযুক্ত খাবারের সঙ্গে খেলেও স্পারফ্লক্সাসিনের শোষণে কোনো প্রভাব পড়ে না। তবে ম্যাগনেসিয়াম হাইড্রক্সাইড ও অ্যালুমিনিয়াম হাইড্রক্সাইডযুক্ত অ্যান্টাসিড একই সময়ে খেলে স্পারফ্লক্সাসিনের জৈব-প্রাপ্যতা 50% পর্যন্ত কমে যেতে পারে।

বণ্টন (Distribution): রক্তসঞ্চালনে পৌঁছানোর পর Quinoflox শরীরের ভেতরে ভালোভাবে ছড়িয়ে পড়ে। এর প্রমাণ হলো স্থিতিশীল অবস্থায় বণ্টন আয়তনের (Vdss) গড় মান বেশি, 3.9 (±0.8) L/kg। রক্তরসের প্রোটিনের সঙ্গে স্পারফ্লক্সাসিন কম যুক্ত হয়, প্রায় 45%। এটি শরীরের তরল ও কলায় ভালোভাবে প্রবেশ করে। কলা ও শরীরের তরলে বণ্টনের বিভিন্ন গবেষণায় দেখা গেছে, মুখে খেলে স্পারফ্লক্সাসিনের ঘনত্ব দীর্ঘ সময় ধরে থাকে। নিচের শ্বাসনালির কলা ও তরলে এর ঘনত্ব সাধারণত রক্তরসের ঘনত্বের চেয়ে বেশি হয়। নিয়মিত ডোজ খাওয়ার 2 থেকে 6 ঘণ্টা পর শ্বাসতন্ত্রের কলায় (ফুসফুসের কলা, ব্রঙ্কিয়াল দেয়াল ও ব্রঙ্কিয়াল মিউকোসা) ঘনত্ব রক্তরসের তুলনায় প্রায় 3 থেকে 6 গুণ বেশি ছিল। ডোজ খাওয়ার পর 24 ঘণ্টা পর্যন্ত এসব কলায় ঘনত্ব বাড়তে থাকে। রক্তরসের তুলনায় অ্যালভিওলার ম্যাক্রোফেজেও স্পারফ্লক্সাসিন অনেক বেশি জমা হয়। ফুসফুসের আবরণের ভেতরে জমা তরলে (pleural effusion) ও রক্তরসে ঘনত্বের গড় অনুপাত ছিল ডোজের 4 ঘণ্টা পর 0.34 এবং 20 ঘণ্টা পর 0.69।

বিপাক (Metabolism): Quinoflox লিভারে বিপাকিত হয়। এটি প্রধানত phase II glucuronidation-এর মাধ্যমে হয় এবং এতে একটি glucuronide conjugate তৈরি হয়। এই বিপাকে cytochrome-নির্ভর জারণ প্রক্রিয়া, বিশেষ করে cytochrome P450 ব্যবহৃত হয় না, আর এতে এর কোনো ব্যাঘাতও ঘটে না।

নিঃসরণ (Excretion): Quinoflox-এর সামগ্রিক ক্লিয়ারেন্স 11.4 (±3.5) L/hr এবং কিডনির মাধ্যমে ক্লিয়ারেন্স 1.5 (±0.5) L/hr। স্পারফ্লক্সাসিন মল (50%) ও প্রস্রাব (50%), দুই পথেই বের হয়। কিডনির কার্যক্ষমতা স্বাভাবিক থাকলে মুখে খাওয়া ডোজের প্রায় 10% অপরিবর্তিত অবস্থায় প্রস্রাবের সঙ্গে বেরিয়ে যায়।